Farmaci e cibo: attenti a quei due!

Che il benessere passi anche per la buona tavola è ormai cosa risaputa: mangiare sano in quantità e ritmi idonei è considerato una buona prevenzione per molte patologie e condizioni. A volte però alimenti anche insospettabili possono procurarci qualche grattacapo se li assumiamo in concomitanza con certi farmaci: da validi aiuti per la nostra dieta con nutrienti e vitamine di fatto si potrebbero trasformare in nemici, talvolta anche pericolosi.

Come appunto i vari alimenti che ingeriamo, anche un farmaco dal momento dell’assunzione percorre un cammino di varie tappe nel nostro organismo e alcune strategie metaboliche sono simili o addirittura uguali. Esistono anche varie classi di enzimi che intervengono nei processi di detossificazione di farmaci e molecole, una delle più importanti è quella dei citocromi, a cui appartiene il citocromo P450 (abbreviato CYP450), presente in fegato ed intestino. Questa famiglia è molto importante perché “il 60% dei farmaci comunemente prescritti è metabolizzato in qualche modo da questo enzima” [Dr. David Bailey -che studiò l’effetto del succo di pompelmo sul metabolismo di certi farmaci- su “Medical Tribune” 3/9/’98].

In questo articolo dunque parleremo delle più note interazioni che ci possono essere tra cibo e farmaci, dalle più immaginabili a quelle più insospettabili.

Innanzitutto qual è l’effetto a cui l’interazione farmaco-cibo può dare luogo?

Si può incorrere in una diminuzione della velocità di assorbimento o della quantità di farmaco assorbita, oppure in un incremento o peggioramento degli effetti collaterali. Diminuire la velocità di assorbimento ritarda semplicemente l’insorgenza dell’attività farmacologica, mentre diminuire la quantità di farmaco assorbita ne riduce il picco plasmatico.

Spesso può venire il dubbio, anche proprio davanti al bancone della farmacia: “Meglio prendere il farmaco a stomaco pieno, giusto?”. Parzialmente giusto! Alcuni farmaci per esempio come Saquenavir (un farmaco per l’HIV) che assunto in concomitanza di un pasto calorico aumenta l’assorbimento anche del doppio, preso a stomaco vuoto potrebbe non avere sufficiente attività.

Anche nel caso dei FANS l’indicazione terapeutica è la stessa, questa volta perché per loro attività chimico-farmacologica hanno come obiettivo la riduzione delle molecole responsabili sia dell’infiammazione sia della produzione di muco protettivo dello stomaco.

Assumere farmaci a stomaco pieno lo protegge dagli effetti sulla mucosa, ma espone le molecole all’interazione con molte altre…Siamo sicuri siano sempre inerti ed innocue?

L’assunzione a stomaco vuoto in certi casi è necessaria per il completo assorbimento dei farmaci o come nel caso dei sedativi o degli ipnotici, per un effetto più rapido.
Gli inibitori di pompa protonica, farmaci per proteggere lo stomaco da un’eccessiva acidità, quali Esomeprazolo, Omeprazolo e Lansoprazolo bisognerebbe assumerli un po’ prima del pasto per avere un effetto maggiore. Anche la Levotiroxina (anti-ipotiroideo) va assunta a stomaco vuoto, così come l’Itraconazolo in soluzione (antimicotico), i farmaci per l’osteoporosi o gli ACE inibitori (anti ipertensivi).

Alcol

Una delle molecole che è più facile immaginare dia luogo ad interazioni è l’alcol: può influire con un altissimo numero di farmaci, alterandone sia l’assorbimento sia il metabolismo. Oltretutto influenza le nostre capacità di percezione della realtà. Questo effetto si può sommare all’attività intrinseca di alcuni farmaci come antidepressivi, tranquillanti o antistaminici che hanno già per loro motivazione farmaceutica effetti a carico dell’umore, dell’attenzione o del grado di attivazione nervosa. Attenzione perciò alla co-assunzione in certi momenti, come prima di attività che richiedano la nostra lucidità o prima di mettersi alla guida poiché possono aumentare la sonnolenza.

Anche con gli analgesici narcotici e gli oppiacei è pericolosa la co-assunzione ed è da evitare assolutamente: aumentano gli effetti collaterali fino ad arrivare addirittura al coma.

Ciò va ribadito anche per gli analgesici non narcotici, cioè i FANS: fa aumentare il rischio di sanguinamento ed ulcere. Invece aumenta il rischio di danno epatico con le statine (farmaci per il colesterolo) o il Paracetamolo, rischio tanto maggiore quanto più aumenta la dose dei farmaci o dell’alcol.

Con i nitrati vasodilatatori (anti-anginosi o anti ipertensivi) come l’Isosorbide o la Nitroglicerina, aumenta l’effetto vasodilatatorio e fa scendere eccessivamente la pressione.

Sottolineo di nuovo l’importanza di evitare l’associazione di alcol con antidepressivi, antipsicotici, ansiolitici o narcotici. Spesso non ci rendiamo conto del pericolo e troppo facilmente si rischia di cadere in fallo con conseguenze dannose.

Caffeina

Un’altra molecola intuitivamente pericolosa in associazione è la caffeina, una dei protagonisti delle nostre giornate, sicuramente amica, ma in certi casi pericolosa e traditrice.
Con i broncodilatatori, come Salbutamolo o Teofillina, provoca eccitabilità, nervosismo e tachicardia. Nel caso della Teofillina può provocare vomito, nausea e mal di testa.
Con la Ciprofloxacina (antibiotico) c’è rischio di accumulo di caffeina, mentre con gli antipsicotici può aumentare la concentrazione di farmaco nell’organismo.

Potassio

È un elemento che si trova in molti cibi e integratori, fare attenzione poiché con gli ACE inibitori (anti ipertensivi) può aumentare la kaliemia, cioè la quota di potassio nel sangue, che può causare palpitazioni e battito irregolare. La stessa cosa può accadere con il Triamterene (diuretico).

Pompelmo: tu quoque!

Una delle interazioni più inaspettate è quella con il succo di pompelmo: provoca problemi con moltissimi farmaci, da quelli anticolesterolo, antibiotici, fino ad anti ipertensivi o anche ansiolitici. Ma la lista è molto lunga.
Ma come spiegare questo “effetto pompelmo”?
La sua scoperta si deve ad uno dei casi di serendipity di cui la storia della scienza è ricca. Alla fine degli anni ’80 il succo di pompelmo era stato aggiunto ad un placebo in uno studio farmacologico. Il gruppo a cui si somministrò il pompelmo presentò una concentrazione del farmaco in esame molto più elevata.
Il pompelmo contiene elementi che inibiscono specificatamente il CYP 3A4, che appartiene alla famiglia dei citocromi P450. Questo enzima si trova a livello epatico o anche intestinale, sito in cui maggiormente agisce il nostro succo di pompelmo. Inibendo l’azione dell’enzima che metabolizza i farmaci si ha di conseguenza un picco di assorbimento e i livelli plasmatici aumentano. L’inibizione si dice sia dose-dipendente, cioè più alta è la dose di succo ingerita, maggiore sarà la risposta inibitoria e permane per un certo periodo anche dopo l’assunzione.
L’azione del malefico, seppur gustoso frutto, non è tuttavia così prevedibile: dipende anche dai livelli di CYP3A4 nel nostro organismo che sono soggetti a variabilità individuale genetica e non tutti lo esprimiamo nella stessa quantità.

Vitamina K

Gli anticoagulanti (Warfarin) soffrono la co-somministrazione con cibi ricchi di vitamina K, rendendo il farmaco meno efficace. Da evitare perciò cibi come broccoli, cavoli, spinaci, cime di rapa e mirtillo, anche se di quest’ultimo bisognerebbe assumerne una quantità importante per avere un effetto di interazione.

Latte o caseari

Con gli antibiotici chinolonici (Ciprofloxacina, Levofloxacina, Moxifloxacina, ecc) bisogna evitare un pasto con soli prodotti caseari, latte, yogurt o succhi arricchiti di calcio. Le tetracicline si legano come una pinza alle cariche positive del calcio e formano un complesso non assorbibile, diminuendo l’effetto antibatterico. Lo stesso tipo di interazione avviene anche con altri elementi, come il magnesio o il ferro.
Anche l’assorbimento dell’Etidronato (farmaco contro l’osteoporosi) è limitato dal calcio, cosa paradossalmente ironica, visto che è uno degli elementi che si tende ad integrare in questi casi.

Tiramina

La tiramina è una molecola che si trova in cibi come i formaggi stagionati, vino rosso, cibi in salamoia, manzo o fegato, aringhe o acciughe, o grandi quantità di cioccolato.
Da evitare con certi antidepressivi (MAO inibitori) e il Linezolid (antibiotico): può esserci un aumento pericoloso della pressione.

Peperoncino

Altro elemento noto nella nostra dispensa è il peperoncino, il quale associato con gli ACE inibitori provoca tosse.

Oltre agli elementi della dieta vale la pena ricordare che anche alcuni integratori entrano nel gioco delle interazioni: l’assorbimento della Digossina (farmaco che stimola la contrazione cardiaca) è limitato dalla senna e dall’iperico, così come da un pasto ricco di fibre. L’associazione con la liquirizia può dare aritmie e aumentare il rischio di infarto.

Iperico

L’iperico inoltre è un potente induttore del sistema metabolico del citocromo P450, praticamente il contrario del pompelmo. Porta quindi ad un aumentato metabolismo di certi medicinali e loro conseguente diminuzione nel flusso ematico.

Ma allora che fare?

Evitare completamente le interazioni farmaco-cibo non è possibile, si può però ridurle al minimo con le accortezze del caso e con la scelta di una dieta adeguata. Alcuni farmaci hanno bisogno di essere presi a stomaco vuoto per migliorare l’assorbimento, altri a stomaco pieno anche per proteggerlo da effetti dannosi (vedi i FANS), per molti altri non cambia poi molto. Come sempre la soluzione primaria e più funzionale è il buon senso e la curiosità: informarsi leggendo il bugiardino e chiedere al medico o al farmacista può risparmiarci qualche grattacapo o fastidiosi effetti indesiderati.

Chi l’avrebbe mai detto che il frigo e il mobiletto dei farmaci fossero così connessi?

 

Quest’estate perciò occhio ai drink con il pompelmo e ai caffè shakerati se state prendendo farmaci…

A presto! Siate come al solito belli, dentro e fuori!

Bufale al pascolo e chiarimenti – Covid19

Eccoci per la seconda parte come promesso! [QUI la prima parte].

“Dottore, ho il mal di testa…ho preso il coronavirus?!”
“Ho letto su internet che i sintomi sono […]”
“Facevo la spesa, qualcuno ha tossito a venti metri da me, sono contagiato anch’io?”
Sono solo alcune delle simpatiche inesattezze che mi riferiscono in questi giorni, vista la confusione vale la pena dare la definizione di caso sospetto, caso probabile, caso confermato, contatto stretto.
Queste definizioni si basano sulle informazioni di cui adesso disponiamo e potrebbero essere riviste anche in base all’evoluzione della situazione epidemiologica.

CASO SOSPETTO           CASO PROBABILE            CASO CONFERMATO             CONTATTO STRETTO

                                                                                                                         

                                                                                        

(QUI il link per le indicazioni e chiarimenti del Ministero della Salute)

Una cosa a cui dobbiamo fare attenzione, inoltre, è l’utilizzo indiscriminato di antibiotici, antivirali, antipiretici e integratori come quelli a base di vitamina C.

Gli antibiotici sono le nostre armi più importanti e ci aiutano contro i batteri, non hanno alcuna utilità contro i virus. Vanno prescritti dal medico e assunti con attenzione e cura.
Gli antivirali assunti in misura preventiva non hanno utilità! Se non c’è infezione, non c’è risultato…banale ma vero. Inoltre l’efficacia o meno dell’antivirale dipende dal tipo di virus, non sono ovviamente tutti uguali.
Porre particolare cura anche all’uso degli antipiretici: possono mascherare i primi sintomi del contagio, ritardando così la diagnosi o facendo ridurre l’attenzione sul distanziamento sociale e altre eventuali misure.

Ultimamente fioccano oltre a notizie utili e buone, anche bufale o nozioni imprecise, incomplete, fuorvianti o addirittura false. Una di queste è che l’uso indiscriminato di integratori a base di vitamina C aiuti a preservarsi dall’infezione. Assolutamente falso, non è questo il compito della vitamina C che fra l’altro non essendo una delle vitamine liposolubili non viene accumulata dal nostro organismo! Un eccesso del fabbisogno giornaliero non fa altro che rendere più vitaminica la nostra urina. Frutto di una fallacia logica: quando sono influenzato mi viene consigliato di prendere vitamina C, questo virus dà sintomi simil-influenzali, quindi la vitamina C è quello che mi serve.

La paura e la poca conoscenza sono un connubio che difficilmente crea qualcosa di positivo, gli esempi di questo periodo purtroppo non fanno eccezione. Leggiamo molto su internet, frequentiamo tantissimo i social network e ci affidiamo molto spesso “all’amico del cugino”, ci fidiamo delle persone a cui vogliamo bene e che ci riportano informazioni, perché mai dovrebbero essere false? Attualmente c’è un turbinio di notizie non sempre corrispondenti al vero, turbinio che viene definito come “infodemia” dalla stessa OMS, una specie di epidemia nell’epidemia!

Il problema può diventare di difficile gestione, tanto che anche alcuni social e aziende (google, apple, facebook, twitter, youtube, tiktok ed altri) si sono schierati “demonetizzando” alcuni termini, o mettendo in evidenza link ufficiali favorendo la diffusione di notizie reali e garantite.
Vi riporto alcuni link in cui potrete trovare risposta alle varie FAQ o rimanere aggiornati sugli sviluppi:

                                            

                  

Clicca qui per la situazione aggiornata in Italia… 

…e nel mondo 

Importanti contributi arrivano anche dalle riviste scientifiche che pubblicano articoli, fra cui:
British Medical Journal https://www.bmj.com/coronavirus 
Lancet https://www.thelancet.com/coronavirus
New England Journal of Medicine https://www.nejm.org/coronavirus

Ed inoltre ritengo importante riportare dei link ufficiali di contrasto alle fake news che dilagano:

https://www.who.int/emergencies/diseases/novel-coronavirus-2019/advice-for-public/myth-busters

https://www.epicentro.iss.it/coronavirus/sars-cov-2-materiale-comunicazione

 “DOPOTUTTO, DOMANI È UN ALTRO GIORNO!”

(da “Via col Vento”. Considerazioni di Rossella O’Hara circa gli spiragli futuri)

In questo seppur breve periodo si è cercato di individuare molecole già esistenti che potessero portare giovamento nella terapia contro Covid-19 e fra le varie prese in esame alcune hanno dimostrato una certa efficacia.
Con una determina dell’AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco) del 17 Marzo sono stati introdotti in terapia alcuni farmaci (antimalarici, antiretrovirali), rimborsabili dal Sistema Sanitario Nazionale per il trattamento di pazienti infetti. Sono farmaci dispensabili dalla FARMACIA OSPEDALIERA, perciò appannaggio di medici, farmacisti specializzati e non riguardano i canali a cui di solito ci si rivolge.

L’AIFA ha recentemente autorizzato tre nuove sperimentazioni cliniche su farmaci utilizzabili in terapia COVID-19 e QUI potete scaricare i documenti dei protocolli utilizzati.

 

Riprendendo il titolo: no, non è tutto inutile! Facciamo il nostro, stringiamo i denti e approfittiamo di questo periodo di inattività per essere curiosi e studiare!
E perché no, approfondire i vari temi che qui su Sprint Studio vi proponiamo!
A presto… siate belli!

Sarà mica tutto inutile? – Covid19

Periodi difficili questi cari amici, ma non disperiamo!
Epidemie come questa richiedono sforzi da parte di tutti, ma quando il contributo maggiore che possiamo dare è non fare nulla e rimanere chiusi in casa è comprensibile che possa essere frustrante e sembrare inutile… ed ecco la nostra fatica! Ma stringiamo i denti e cerchiamo di capire che quel poco che possiamo fare ha un’enorme utilità!

Non affanniamoci e non ricerchiamo un eccesso di prevenzione inutile, non saccheggiamo i supermercati e le farmacie. Rallentiamo e scaliamo marcia.In questo periodo se ne sentono un po’ di tutti i colori, ecco un piccolo approfondimento su ciò che veramente possiamo fare, oltre alle LINEE GUIDA che già tutti conosciamo e dobbiamo tenere presente.Un articolo targato Sprint Studio diviso in due parti: nella prima parleremo di gel disinfettanti e mascherine, la loro utilità e il loro utilizzo. Nella seconda parte parleremo di bufale e daremo qualche consiglio e chiarimento, lasciando spazio alle previsioni future. Buona lettura!

“DAI LA CERA, TOGLI LA CERA”

(da: “Karate Kid”. Il maestro Miyagi sull’uso dei gel per le mani)

Dopo il saccheggio di gel per mani e salviette disinfettanti e/o igienizzanti mi sento di dire che è importante la disinfezione, ma la cosa principale è il lavaggio delle mani e avendo cura di non toccarsi occhi , naso e bocca.
È riconosciuta l’efficacia contro il virus di alcuni disinfettanti facilmente reperibili in commercio e cioè con almeno il 60% di concentrazione di alcol.
I dati in nostro possesso si rifanno anche ad altri virus della stessa famiglia (SARS, MERS e umani endemici HCoV) e secondo l’analisi anche di questi dati risulta che il virus può persistere su superfici inerti come metallo, vetro o plastica per un massimo di 9 giorni ma che facilmente si inattivano con soluzioni di etanolo (62-71%), perossido di idrogeno (0,5%), ipoclorito di sodio (0,1%). Meno efficaci il banzalconio cloruro (0,05%-0,2%) e la clorexidina digluconato (0,02%).

La trasmissione da superficie ad umano è rara ma cerchiamo OVVIAMENTE che non ci sia presenza di virus sulle superfici tramite lavaggio e disinfezione, ma attenzione, la persistenza del patogeno sulle superfici è una condizione necessaria ma non sufficiente per il contagio: dipende dalla carica infettiva e dal tipo di condizioni in cui si trova, come calore, umidità e presenza di altre sostanze organiche (banalmente, anche se sono presenti secrezioni umide).
Comunque è buona norma pulire, lavare e disinfettare le superfici della casa e del nostro ufficio o luogo di lavoro…che in questo periodo di smart working possono coincidere!
È importante l’ordine in cui riporto le azioni: prima pulire ed eliminare lo sporco particolato, poi lavare e solo alla fine disinfettare, altrimenti si andrebbe a ridurre la carica del disinfettante.

“È HARVEY L’EROE, LI HA MESSI IN GABBIA, SENZA INDOSSARE UNA MASCHERA”

(da “Il cavaliere oscuro”, Bruce Wayne sull’uso delle mascherine)

Altra corsa all’oro è quella delle mascherine! In questi giorni molta gente le chiede e molta gente in autonomia se le produce anche con materiali reperiti a casa, dentro un cassetto magari. Quando sono veramente utili? Come vanno usate? Che tipi di mascherine ci sono?

Ad esclusione degli operatori sanitari, l’OMS (Organizzazione Mondiale della Sanità) segnala che l’uso di mascherine da parte di persone sane a scopo preventivo non è raccomandato poiché è una pratica non sostenuta da prove di efficacia, non tutte sono previste per filtrare virus e se non sono associate ad una buona pratica di igiene e gestione sono praticamente inutili. La paura del virus ha creato allarmismo portando ad un uso ingiustificato di questi dispositivi con un picco di richieste che mette in difficoltà tutti i canali distributivi.
L’utilizzo è infatti raccomandato in caso di presenza di sintomi febbrili o respiratori, per ridurre il rischio di contagio delle persone immediatamente vicine o per persone che gestiscono un caso sospetto.
Ricordo che: più mascherine sovrapposte non aumentano l’efficacia, lasciare eccessivo spazio o non far aderire la mascherina al viso la rende pressoché inutile, farsi mascherine con materiali di fortuna (fra cui anche bustine di plastica come ho visto fare) non dà protezione e dà di contro una falsa sicurezza!
Le mascherine vanno indossate e maneggiate con cura, dopo aver lavato le mani, nello specifico inoltre si raccomanda di:
– mettere la mascherina davanti naso e bocca con il minor spazio possibile fra viso e maschera
– non toccare la mascherina
– togliere la mascherina senza toccarla davanti
– cambiare la mascherina con una pulita e non riutilizzarla
L’OMS stessa ha rilasciato un video su come gestire questo DPI(Dispositivi di Protezione Individuale):  

Ci sono vari tipi di mascherine: dalle più semplici alle più complesse ed efficaci, vediamone una breve panoramica.
Quelle igieniche, non riportano marchio CE e hanno la notazione di non proteggere le vie respiratorie: servono nelle mense, nelle cucine, nella gestione di prodotti alimentari industriali.
Poi ci sono i veri e propri DPI, a partire dalle mascherine chirurgiche e poi i respiratori.
Le mascherine si dividono in dispositivi di tipo I, IR, II, IIR, in base a al potere crescente di filtrazione (98% per IIR), proteggono da schizzi e secrezioni respiratorie, ma non al vero e proprio aerosol virale, si inumidiscono facilmente e vanno cambiate ogni 2-3 ore. Lasciano comunque un po’ di spazi fra viso e maschera.

Ci sono poi i respiratori che sono gli unici DPI che danno una certa sicurezza di protezione anche dai virus, ma oltre a costare, sono scomodi e richiedono esperienza. Si dividono in base all’efficacia filtrante, la quale viene indicata dalla sigla FF seguita da P1, P2, P3.
Queste ultime non servono al personale non addetto, non chiediamole e non cerchiamole, potremmo sottrarle a chi ne ha bisogno e comunque appesantiremmo ulteriormente i canali distributivi e produttivi. Usiamo le mascherine base e usiamole se sospettiamo di essere malati o ci prendiamo cura di un ammalato.

 

Fatta un po’ di chiarezza, ci rivediamo presto al prossimo articolo con la seconda parte!

Belli come il sole

ccoci nel bel mezzo dell’estate a sorseggiare mojito in una baia dalla sabbia bianca ed il mare azzurro…o a faticare al caldo della città sperando che le ferie arrivino presto. Sia il vostro caso il primo o il secondo, il filo rosso che ci unisce è l’amico sole, fonte di vita e buon umore ma che in questo periodo picchia forte e può far male.

Alcuni di voi saranno di sicuro fanatici della tintarella, altri soffriranno anche solo il tragitto casa-lavoro sotto il sole: attenzione! Tutti avremmo bisogno di una protezione solare adeguata che sia adatta a varie esigenze e bisogni diversi, dettati dal fototipo, quantità e tipo di esposizione al sole, presenza di problemi cutanei o età.

Pensiamo un po’ a com’è cambiato il concetto di bellezza nell’ultimo secolo circa: da avere pelle bianca di lucente porcellana a quella satinata color dell’ebano: ora per “essere più belli” bisogna approfittare del sole e sottoporsi a sedute di abbronzatura più o meno estreme. La maggior esposizione al sole ha portato di sicuro a benefici in fatto di salute ma anche effetti indesiderati, potenzialmente pericolosi.

 

Per voi che leggete il post sotto l’ombrellone e per voi che lo fate al lavoro in pausa pranzo, ecco un piccolo articolo di approfondimento riguardo SOLE e PROTEZIONI SOLARI!

 

COME SONO COMPOSTI I RAGGI SOLARI?

La luce del sole che ci arriva è composta da un bouquet di radiazioni elettromagnetiche, alcune (le più pericolose tra l’altro) sono filtrate dall’atmosfera, altre passano e arrivano fino a noi. Quelle più importanti sono quelle che hanno lunghezza d’onda (λ) compresa da 290 e 3000 nm: quelli a bassa lunghezza d’onda (ultravioletti -UV-) sono responsabili dell’abbronzatura, fra 400 e 800 nm troviamo lo spettro del visibile, quelle a lunghezza d’onda più elevata (infrarossi) le percepiamo come calore. Minore sarà la lunghezza d’onda, maggiore sarà l’energia associata a quella radiazione, per questo gli UV sono più pericolosi. Gli ultravioletti si dividono a loro volta in UV-a UV-b, UV-c, questi ultimi sono ad alta energia e vengono filtrati dall’atmosfera, così come i raggi X e γ (così non rischiamo di trasformarci in un misto tra Hulk e qualche supereroe dei Fantastici 4). Gli UV-a costituiscono il 95% degli UV che arrivano sulla terra, gli UV-b il 5%. Le radiazioni meno energetiche sono quelle più penetranti, mentre le radiazioni a maggior energia come gli UV esercitano perciò i loro effetti più in superficie, a livello epidermico. Gli effetti degli infrarossi sono di minore entità: scaldano tessuti, possono alterare la sudorazione e modificano la struttura di proteine solo a dosi veramente elevate.

 

COM’È COMPOSTA LA NOSTRA PELLE?

La pelle è un organo molto vasto che riveste interamente l’organismo, ad essa sono attribuibili numerose funzioni, infatti regola la temperatura, protegge da raggi solari e agenti esterni (anche chimici), è coinvolta nell’assorbimento di farmaci, impedisce la perdita massiva di acqua, protegge da abrasioni, colpi, pressione, batteri, virus ed è il luogo di produzione della melanina.

Si divide in 3 strati: epidermide, derma, ipoderma.

L’epidermide è composta dall’epitelio, che è lo strato più superficiale e sottile. Il derma è costituito da tessuto connettivo ed è lo strato più spesso. L’ipoderma (o tessuto sottocutaneo) è caratterizzato da tessuto adiposo, vasi sanguigni, terminazioni nervose e connette la cute ad organi e tessuti sottostanti.

L’epidermide è composta da cellule che hanno varie funzioni (cheratinociti, cellule di Langherans, cellule di Merkel) e da MELANOCITI che producono MELANINA, un pigmento giallo-marrone che serve a proteggere l’organismo dall’attività dannosa degli UV. Esistono due tipi di melanine, entrambe polimeri dell’aminoacido tirosina, ma strutturate in maniera diversa: le eumelanine dalla colorazione bruna e le feomelanine rosso-bionde, meno efficaci per la foto protezione, anche perché sono instabili e scompaiono rapidamente.

 

DANNI E BENEFICI DEI RAGGI SOLARI

Il sole è fondamentale per alcuni importanti fattori: produzione di vitamina D3 per la mineralizzazione delle ossa, liberazione di serotonina (“l’ormone della felicità”), ha azione antisettica e antibatterica, effetti positivi su alcune malattie della pelle come eczemi, dermatiti, psoriasi, acne e, se vogliamo aggiungere, permettendo l’abbronzatura ci rende più belli (perlomeno secondo i canoni di bellezza attuali).

Ogni vantaggioso aspetto rivela un’ulteriore faccia della medaglia, la natura benefica dei raggi solari viene messa in ombra (giocando un po’ con le parole) dai suoi aspetti negativi: sono responsabili dell’invecchiamento della pelle (fotoaging), degradano fosfolipidi di membrana, possono provocare danni al DNA soprattutto dopo esposizioni intense e prolungate, con conseguente rischio di alterazioni neoplastiche (tumori come carcinoma e melanoma).

Tutti questi aspetti sono influenzati da dei fattori variabili, come l’orario e la zona geografica di esposizione, l’altitudine, le condizioni meteo, il grado di riflessione da parte delle superfici circostanti (come neve, rocce, sabbia, acqua) ecc.

Gli effetti negativi degli UV-a e degli UV-b sono sinergici e gli uni aiutati dagli altri provocano il danno cellulare.

Gli effetti più nocivi sono quelli che coinvolgono il DNA delle cellule epidermiche: gli UV-b provocano danni direttamente alla sequenza del DNA, mentre gli UV-a ne inibiscono il normale processo di riparazione, con conseguente accumulo di sequenze errate tramandate poi di cellula madre in figlia.

Nella tabella trovate sintetizzate le varie caratteristiche dei due tipi di radiazione.

La reazione di arrossamento definita eritema è data dall’azione degli UV-b ed è da considerarsi una reazione nel breve termine (danno acuto), invece gli effetti degli UV-a sono a lungo termine (danno cronico), sono poco energetici e molto penetranti, e vengono assorbiti dal derma: gli effetti si vedono con gli anni e sono quelli del cosiddetto fotoaging, cioè l’invecchiamento della pelle con ispessimento dovuto al danno al collagene e conseguente formazione di rughe.

Il nostro organismo può attuare diversi sistemi per potersi difendere naturalmente dall’attacco di queste radiazioni, fra queste c’è l’attivazione di sistemi antiossidanti e la stimolazione dei meccanismi di riparazione del DNA.

L’ipercheratosi dello strato corneo è un altro sistema di protezione. Spiegando banalmente: la pelle diventa più spessa proprio per porre più distanza fra la superficie su cui arriva la radiazione e gli strati sottostanti, bersaglio di quest’ultima. È molto famosa l’immagine della faccia di un camionista pensionato che dopo anni di esposizione al sole filtrato dal finestrino presentava caratteristiche di invecchiamento molto diverse da un lato e dall’altro della faccia.

Il meccanismo più lampante e caratteristico è la produzione di melanina, quindi l’abbronzatura. La melanina in realtà non offre un grado elevato di protezione dalle radiazioni solari, ma ha la grande capacità di disattivare molecole dannose derivanti da queste ultime che si trovano sulla nostra pelle: è un’ottima “disattivatrice” di radicali liberi.

La produzione di melanina dipende dal nostro fototipo, che è un valore che va da 1 a 6, dove 1 è il fototipo più chiaro e il 6 è quello delle popolazioni dalla pelle scura. (Clicca qui per consultare una tabella riassuntiva delle varie caratteristiche dei fototipi).

 

SOLARI: COSA VUOL DIRE SPF?

Un solare innanzitutto è un cosmetico e viene normato come tale, è un sistema di protezione aggiuntivo alle fisiologiche difese dell’organismo, insieme alle quali concorre a limitare i danni cutanei. È necessario non dimenticare le regole più basilari per l’esposizione al sole (evitare certe ore, tipo di indumenti da indossare, tipo di protezione solare in considerazione del proprio fototipo…).

Queste sono formulazioni anche avanzate, visto che l’industria ha tenuto conto delle varie caratteristiche che la pelle può avere: possiamo trovare solari per pelli secche o al contrario troppo sebacee, per pelli mature o per bambini.

Quello che fondamentalmente distingue i prodotti solari è l’SPF, Sun(burn) Protection Factor, in alcuni prodotti si può trovare in italiano IP, Indice di Protezione. È la capacità del prodotto di filtrare i raggi UV, è un indicatore e non un valore assoluto!

Per trovare il valore dell’SPF si fa riferimento alla MED (in inglese: Minimal Erythemal Dose -dose minima eritematogena-), cioè la quantità minima di radiazioni che provocano eritema, più specificatamente “è la quantità di energia radiante richiesta per produrre il primo percettibile ed inequivocabile rossore con confini ben definiti, valutato da 16 a 24 ore dopo l’esposizione”. È il rapporto tra la MED su una pelle protetta e la MED su una non protetta. Quindi, parlando di un solare con SPF 50, c’è bisogno di una quantità 50 volte più grande di radiazioni per provocare danno rispetto alla pelle non protetta.

Il fattore di protezione indica di quante volte il prodotto solare aumenta il valore della MED valutando l’insorgenza dell’eritema. L’eritema è un fenomeno caratteristico delle radiazioni UV-b, per gli UV-a si usa lo stesso rapporto, solo che ci si basa sulla Dose Minima Pigmentogena, cioè quella che produce imbrunimento della melanina.

I requisiti minimi di efficacia per un prodotto solare sono: SPF minimo di 6, protezione ad ampio spettro (UV-a/UV-b) e la protezione per gli UV-a dev’essere ≥ 1/3 dell’SPF.

In commercio si possono trovare diversi valori di protezione, ma ATTENZIONE! Non c‘è un incremento diretto di quantità di radiazioni filtrate con l’aumentare di SPF! La curva è di tipo logaritmico:

Quindi, seguendo il concetto che ci dice che la quantità di radiazioni che “sopravvive” al filtro solare è 1/SPF:

Poteva sembrare facile “ingannare” il consumatore con una sequela di numeri, abbindolandolo con numeri più o meno grandi senza spiegare quale fosse il loro vero significato. Perciò la commissione europea il 22 Settembre 2006 ha provveduto ad emanare linee guida per l’etichettatura dei solari (2006/647/CE per i più curiosi): “l’SPF potrà essere espresso utilizzando quattro classi di protezione: bassa, media, alta, molto alta e otto valori di SPF: 6 o 10= bassa; 15 o 20 o 25= media; 30 o 50= alta; 50+= molto alta. In ogni caso dovrà essere preferita l’indicazione della classe, con il numero di SPF in posizione di secondaria importanza”.

Fate attenzione che è la quantità corretta di prodotto che protegge per l’SPF dichiarato: 2 mg per cm2, praticamente circa 2 grammi per il viso e collo e 8 per una sola gamba. Applicandone meno il fattore di protezione cala.

 

FILTRI FISICI E CHIMICI

Le molecole effettivamente responsabili della protezione solare vengono chiamati filtri, divisibili in filtri FISICI e CHIMICI.

I filtri fisici hanno elevato potere coprente ed esercitano un’azione appunto fisica, cioè riflettono la radiazione e la disperdono (in fisica: scattering). Possono essere biossido di titanio (TiO2), ossido di zinco (ZnO), talco, caolino, non sono molecole solubili e vanno quindi disperse finemente nella formulazione e in sospensione. Sono composti inerti che devono essere opportunamente micronizzati: al di sotto di valori specifici non riuscirebbero a schermare in maniera opportuna essendo troppo piccoli per riflettere il raggio; troppo al di sopra di questi valori farebbero risultare il prodotto cosmeticamente poco accessibile poiché troppo bianco. La loro azione viene svolta sulla superficie della pelle, quindi non vengono e non devono venire assorbiti.

Lo zinco ossido è riconosciuto come un filtro efficace. Alcuni vecchi studi avevano rilevato un suo assorbimento a livello sistemico anomalo in animali, maggiore cioè che sugli umani, e si temeva per una possibile tossicità. Ciò però è stato smentito da studi più recenti.

Il pregio di questi filtri è che riducono l’irraggiamento di tutto lo spettro UV, la loro forza dipende dalla quantità di prodotto applicata. Invece il problema di questi prodotti è che è difficile micronizzare le particelle ed ottenere sospensioni che siano stabili.

I filtri chimici sono una classe eterogenea di molecole che assorbono la radiazione UV grazie alla loro struttura chimica, abbassandone il livello energetico e rendendole perciò meno pericolose. A differenza dei filtri fisici c’è dunque un assorbimento della radiazione.

A seconda della lunghezza d’onda cui corrisponde il massimo assorbimento si dividono in filtri UV-a e filtri UV-b. I più sfruttati sono l’octyl methoxycinammate (filtro UV-b) e il butyl methoxy dibenzoylmethane (UV-a) poiché sono molto tollerati.

I filtri chimici, diversamente dai fisici, riescono ad avere una diversificazione della protezione dello spettro UV, permettendo di ottenere un’abbronzatura un po’ più rapida conservando l’SPF.

NB: non tutte le radiazioni UV hanno la stessa azione fisiologica! Per questo nei solari si trovano più filtri solari.

 

I SOLARI SONO PERICOLOSI O TOSSICI?

No, non lo sono. La commissione europea ne ha regolamentato il tipo e per ognuno la quantità massima utilizzabile nei cosmetici. La lista si trova nella sezione B dell’allegato VI del regolamento 1223/2009 (http://eur-lex.europa.eu), alcuni possono essere potenzialmente degli interferenti endocrini, perciò non vengono usati nei solari per bambini.

 

FARMACI E FOTOTOSSICITÀ

Quando il sole reagisce con molecole chimiche che possono sensibilizzare la pelle si parla di fototossicità: stiamo parlando di sostanze derivanti da piante o farmaci che possono essere applicati sulla pelle (uso topico) o essere assunti per via orale (uso sistemico), queste molecole assorbono l’energia delle radiazioni e le trasferiscono ai tessuti sottostanti. Si presenta in maniera simile all’eritema, quindi con rossore, bolle, prurito e si presenta nella zona dove è stato somministrato il farmaco se si è fatto un uso topico, o in tutte le zone esposte al sole se si è assunto per via sistemica.

La fototossicità è un effetto collaterale di alcuni farmaci, che si può verificare anche in dipendenza dalla dose assunta. Buona norma, in generale, è evitare di esporsi al sole immediatamente dopo l’assunzione.

Le categorie di farmaci fotosensibilizzanti sono varie: antibiotici (sulfamidici, tetraciclina) , contraccettivi per uso orale, ipoglicemizzanti, antinfiammatori (fenilbutazone, ketoprofene, piroxicam), antiaritmici (amiodarone), antidepressivi (amitriptilina), antipsicotici (fenotiazine), chemioterapici (dacarbazina), antistaminici (difenidramina), diuretici (furosemide, tiazidi), antimicotici (griseofulvina), isotretinoina.

 

POSSO USARE IL SOLARE DELL’ANNO SCORSO?

Molto meglio di no, i solari non presentano in genere una data di scadenza poiché sarebbe sopra i 30 mesi, ma hanno un PAO cioè Period After Opening e secondo le norme di etichettatura viene riportato con un pittogramma, un numero e una “M”, la quale indica il numero di mesi dall’apertura dopo i quali non si dovrebbe più usare il prodotto.

Il solare in quanto cosmetico ha una formulazione anche complessa, dove troviamo il sistema filtrante e una serie di eccipienti che concorrono alla stabilità e pregevolezza della formulazione senza intaccarne l’efficacia. Si tratta spesso di emulsioni, idrogel, o soluzioni alcoliche e tutti gli elementi sono soggetti ad ossidazione ed altri processi di degradazione.

Se non si vuole perciò incorrere in brutte sorprese è meglio non usare i solari aperti da più tempo del previsto.

Anche una conservazione corretta del prodotto gioca un ruolo fondamentale per la durata del filtro: evitare di tenerlo sotto il sole, o troppo aperto, o farci entrare del materiale che potrebbe sporcare (proprio come la sabbia della spiaggia… guarda un po’).

Fresca di quest’estate è stata una segnalazione di Altroconsumoche faceva notare la non corrispondente capacità protettiva rispetto all’SPF dichiarato, riscontrata in un paio di prodotti solari: articolo 1 altroconsumo.it

ed anche: articolo 2 altroconsumo.it per chi vuole approfondire.

Pronta è stata la risposta della casa produttrice chiamata in causa: risposta Rilastil.

I filtri solari sono un ottimo alleato per noi e per la nostra salute ed hanno subìto notevoli miglioramenti dal punto di vista dell’attività: è aumentato il loro numero a nostra disposizione e il loro SPF. È migliorata inoltre la cosmetica, cosa che li rende più applicabili e più versatili rispetto alle molte esigenze dei consumatori.

Studi scientifici rilevano che il loro uso determina una diminuzione dell’insorgenza del carcinoma, tumore più comune che colpisce le parti esterne e più esposte. Più difficile è dimostrare scientificamente l’efficacia contro il melanoma: questo si presenta dopo anni con danno cutaneo, più legato ad esposizione intermittente, ci sono molti pochi studi controllati randomizzati e c’è inoltre confusione nei dati.

 

Ad ogni modo sia chiaro che i filtri UV riparano dalle ustioni solari, primo fattore di rischio per tumori cutanei e dal fotoinvecchiamento che ci fa diventare brutti.

“Why do mathematicians always wear sunscreen? Because they have sine and cosine to get a tan and don’t need the sun!” Per finire con una freddura…dato questo caldo! Ottima l’iniziativa presa dal London Imperial College: distributore di protezione solare nei cortili del campus!

 

Ora vi saluto con il pensiero alle candide spiagge tropicali e ai bagni di sole coperti dalla testa ai piedi di creme solari, augurandovi di prendere ciò che di buono il sole ci dà e di restare abbronzati nella nostra bellezza!

BIBLIOGRAFIA:

Realistic exposure study supports the use of zinc oxide nanoparticle sunscreens and allays safety concerns” February 2019 Paul F.A. Wright

Support for the safe use of zinc oxide nanoparticle sunscreens: lack of skin penetration or cellular toxicity after repeated application in volunteers” November 2019 Yousuf H. Mohammed, Amy Holmes, Isha N. Haridass, Washington Y. Sanchez, Hauke Studier, Jeffrey E. Grice, Heather A.E. Benson, Michael S. Roberts

Systemic absorption of common organic sunscreen ingredients raises possible safety concerns for patients” Article in journal of cutaneous maedicine and surgery – July 2019, Lydia Ouchene, Ivan V. Litvinov, Elena Netchiporouk

Wrinkles from UVA exposure” Katsuhiro Motoyoshi, YutakaOta, Yuko Takuma, Masanori Takenouchi (Cosmetic & toiletries magazine vol. 113, February 1998, pg 51-58)

https://eur-lex.europa.eu

Creme solari per bambini. Attenzione: il fattore di protezione può non corrispondere a quello reale” Articolo su Altroconsumo4 luglio 2019

Creme solari, la risposta di Rilastil ai risultati dei test di Altroconsumo” 10 luglio 2019, articolo di Elena Leoparco su helpconsumatori.it

“Dottore, mi dia l’originale che quell’altro non funziona!” Parte II

[ Se vi foste persi la prima parte, eccola qua!         PARTE I ]

Di nuovo qui a parlare di equivalenti! Abbiamo visto la definizione con qualche cenno legislativo e cosa importante abbiamo introdotto il concetto di biodisponibilità: è sostanzialmente la percentuale di un farmaco che arriva al flusso sanguigno immodificata.

Le biodisponibilità del farmaco originale ed equivalente devono rientrare in un intervallo accettabile, con una differenza concessa del ±20%: questo intervallo è la BIOEQUIVALENZA.

VARIABILITÀ BIOLOGICA ED EQUIVALENTI

Ma perché non prevedere la totale corrispondenza di biodisponibilità? Perché questa differenza concessa del ±20%?

Semplicemente perché i fenomeni biologici sono variabili, lo stesso farmaco può dare variazioni di assorbimento in diversi soggetti o a diverse condizioni (momento della somministrazione, modo, condizione del soggetto, ecc)!

Il vicepresidente della linea genetica dell’azienda Glaxo Smith & Kline, Allen Roses, in un’intervista per il “The Independent” ha dichiarato che “la maggior parte dei farmaci [che produce GSK], più del 90%, funziona solo tra il 30% e il 50% delle persone”.

Dichiarazione allarmante? Assolutamente no se si tiene conto della grande variabilità biologica che si deve affrontare! Da qui si capisce perché da dietro il bancone molto spesso ci si sente rispondere: “No, a me quel farmaco non fa niente!”

Il problema è effettivamente più sentito per quei farmaci a specifico indice terapeutico (cioè specifica concentrazione che determina un effetto terapeutico): l’intervallo del ±20% fra le biodisponibilità infatti può essere effettivamente troppo ampio per garantire l’equivalenza terapeutica. Alcune agenzie regolatorie hanno abbassato l’intervallo di bioequivalenza per alcune categorie di farmaci, altre non hanno approfondito in maniera precisa la questione; è un argomento in discussione.

IL MERCATO DELL’EQUIVALENTE IN ITALIA E IN EUROPA

I dati parlano chiaro: l’Italia è partita in sordina rispetto ad altri paesi europei per quanto riguarda l’uso degli equivalenti, ma cavalca un trend in positivo: ciò si associa ad un maggior numero di molecole sul mercato e ad una maggior informazione e lavoro degli addetti del settore; rimane ad oggi un divario fra Nord e Sud (maggior consumo di equivalenti nel primo caso).

Ci risparmiamo volentieri i crudi numeri che riguardano i cervelloni della statistica, basti sapere che nonostante sia un mercato in crescita, non è paragonabile a quello dei colleghi europei. I motivi possono essere vari: scarsa presenza di molecole iniziale con conseguente poca informazione e promozione da parte di medici e farmacisti, o una certa diffidenza iniziale anche dovuta all’uso di termini come “generico” che poteva far sospettare una non specifica efficacia farmacologica o non corrispondente identità terapeutica. Oppure anche dalla maggior durata della copertura brevettuale dei farmaci, che in Italia, oltre i dovuti 20 anni, poteva essere aumentata fino ad ulteriori 5 anni.

Una ragione da tener conto è anche quella della registrazione brevettuale di nuove molecole che sono per così dire parzialmente innovative: sono farmaci che riprendono la formulazione originale modificandone leggermente alcune caratteristiche (la velocità di assorbimento, per esempio), senza cambiarne l’efficacia complessiva. Questo può portare ad un’ansiosa innovazione ad ogni costo, facendo passare il farmaco precedente come “vecchio” e il suo rispettivo equivalente, altrettanto.

Questo è un concetto sbagliato in terapia farmacologica, poiché un farmaco “vecchio” è un farmaco più seguito, con un campione di utenza maggiore e per più tempo, quindi efficace e sicuro.

Un’altra questione che impedisce la vendita effettiva di un equivalente è la cosiddetta clausola di non sostituibilità che il medico può apporre in ricetta prescrivendo un dato farmaco che non può essere sostituito da nessun altro equivalente.

L’AIFA (Associazione Italiana del Farmaco) ha organizzato in una lista i farmaci equivalenti, questa viene aggiornata mensilmente ed è liberamente consultabile (http://www.aifa.gov.it/content/liste-di-trasparenza-15). È una lista di principi attivi o di nomi commerciali che permette di verificare la confezione col prezzo più basso e la lista degli equivalenti, quindi perché non darci un’occhiata, anche solo per curiosità?

In conclusione: nessun medicinale, originale o equivalente che sia, può essere messo in commercio nella Comunità Europea senza la specifica autorizzazione dall’autorità regolatoria nazionale (AIFA per l’Italia – Agenzia Italiana del Farmaco –) o europea (EMA – European Medicines Agency –). Questo garantisce la qualità, sicurezza ed efficacia a cui tutti i medicinali, compresi gli equivalenti, devono conformarsi. Stiamo parlando perciò di farmaci sicuri ed efficaci che fanno anche risparmiare il consumatore e il SSN (il Sistema Sanitario Nazionale); il ricorso al generico o equivalente che dir si voglia non è da considerarsi banalmente come unicamente un risparmio, ma anche come garanzia di efficacia e possibilità di liberare risorse economiche investibili nell’ingresso di nuovi medicinali.

Alle volte ricorrere ad una “scatoletta” piuttosto che ad un’altra si rivela anche una questione di simpatie o
di pigrizia, si “tifa” per un farmaco piuttosto che un altro, quasi come in una partita di calcio!

“Dottore mi dia quella originale: squadra che vince non si cambia!”

Vada come vada…curatevi, e siate felici!

BIBLIOGRAFIA

What do people really think of generic medicines? A systematic review and critical appraisal of literature on stakeholder perceptions of generic drugs”. Suzanne S. Dunne and Colum P. Dunne 2015

Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP). Guideline on the investigation of bioequivalence. Canary Wharf: European Medicines Agency (EMA); 2010

A review of the differences and similarities between generic drugs and their originator counterparts, including economic benefits associated with usage of generic medicines, using Ireland as a case study”. Suzanne Dunne, Bill Shannon, Colum Dunne and Walter Cullen; 2013

Glaxo chief: our drugs do not work on most patients” Science editor, Steve Connor su independent.co.uk, Monday 8 December 2003.

agenziafarmaco.gov.it

camera.it

def.finanze.it

“Dottore, mi dia l’originale che quell’altro non funziona!”

Il mio mestiere di farmacista è scandito da alcune battute ritmiche ricorrenti, una sorta di strofa-ritornello in cui poter suonare la melodia del proprio lavoro. È interessante riscontrare bisogni frequenti e domande comuni fra la gente che si trova davanti il bancone: sono specchio di quello che possiamo dir loro e ci si può accorgere di un andamento generale o di un’evoluzione progressiva.
E a tempo di valzer ecco alternarsi “Può darmi un consiglio?”, “Certo dica pure”, “Qual è il suo problema?”, “Ma è sicuro che funzioni?”. E fra le altre: “Signora, sa che c’è l’equivalente di questo farmaco?”, “DOTTORE, MI DIA L’ORIGINALE CHE QUELL’ALTRO NON FUNZIONA”.

Cos’è dunque questo equivalente?

Non è altro che un farmaco “originale” a cui è scaduto il brevetto,che normalmente dura 20 anniè quindi replicabile e vendibile anche da altri produttori, fermo restando l’obbligo di richiedere (ed ottenere) un’altra Autorizzazione all’Immissione in Commercio (AIC).

BRICIOLE SPARSE DI STORIA E NORMATIVA

   Siamo nel periodo ’95-’96 e in Italia si comincia a legiferare a riguardo: si introduce nell’ordinamento italiano la “nozione di farmaco generico”, di lì a breve infatti sarebbero usciti i primi e non bisognava di certo farsi trovare impreparati!
L’ordinamento italiano in materia di brevetto farmaceutico prevedeva un’estensione eventuale della durata per massimo altri 5 anni, per questo motivo l’Italia arriva leggermente dopo alcuni paesi europei… ma ci arriva! Ed ecco la nostra prima molecola nel ’96: la Ticlopidina, un farmaco antiaggregante, precursore di molte altre.

   Il farmaco equivalente, rispetto all’originale, presenta la stessa concentrazione di principio attivo, la stessa forma farmaceutica (compresse, sciroppo, granulato o quant’altro) e la stessa indicazione terapeutica; non ha ovviamente lo stesso nome commerciale del farmaco originatore che è un marchio registrato, ma può averne un altro a sua volta di fantasia o la pura indicazione del principio attivo con il nome dell’azienda produttrice.
Non è una semplice questione di nomi quella che ha attraversato la storia di questi prodotti: se ad oggi usiamo in maniera sovrapponibile il termine “generico” od “equivalente” non sbagliamo in realtà (salvo alcune simpatiche sviste del tipo il “generale”, il “genetico”, quello “normale”…), ma l’impatto che ebbe l’uso di un termine o di un altro sulla popolazione sia di clienti/pazienti, sia su operatori del settore come medici e farmacisti non fu irrilevante.

   Nel testo dilegge del ’96 infatti erano definiti come “generici”, ma questo poteva evocare poca efficacia forse, poca specificità o non corrispondente identità terapeutica! Tant’è che nel 2005 (legge 149) si passa all’uso di “equivalente”, rifacendosi al più scientifico concetto di bioequivalenza (vedremo fra poco).

   Un farmaco per essere uguale ad un altro (nei limiti – peraltro ristretti – imposti dalle norme di buona preparazione) deve essere prodotto da uno stesso impianto, deve avere lo stesso principio attivo con le stesse caratteristiche fisiche e di purezza, stessi eccipienti e dev’essere prodotto con la stessa lavorazione tecnologica.
Equivalenti ed originali non possono essere perciò identici, l’uno non è la fotocopia dell’altro ma sono sostanzialmente “simili”!… E questa similitudine non porta a differenze terapeutiche rilevanti e maggiori effetti avversi in chi lo assume.

Ma come determinare questa equivalenza terapeutica? Quali parametri considerare?

   Normalmente l’equivalenza fra due farmaci si dimostra tramite ricerche cliniche comparative e seguendo disegni sperimentali, nel caso di equivalenti la si può dimostrare in modo indiretto con degli studi di bioequivalenza che considerano parametri come la concentrazione massima a cui arriva il farmaco e il tempo richiesto per ottenerla.
In poche parole: un farmaco deve rilasciare il principio attivo e renderlo disponibile in quantità necessaria all’organismo perché venga indirizzato ai siti d’azione (ecco cos’è la biodisponibilità) e compia una certa azione terapeutica, facile!
Le biodisponibilità del farmaco originale ed equivalentedevono rientrare in un intervallo accettabile, con una differenza concessa del ±20%: questo intervallo è la BIOEQUIVALENZA.

   La normativa prevede che gli equivalenti abbiano “la stessa composizione quali-quantitativa in principi attivi, la stessa forma farmaceutica e le stesse indicazioni terapeutiche”: non stiamo parlando di una ricetta di cucina da seguire pedissequamente…Nulla viene detto sugli eccipienti!
Gli eccipienti sono i componenti che non hanno importanza tanto per l’azione terapeutica, ma quanto per quella formulativa e di allestimento del medicinale. Sono utili per la produzione, per facilitare l’assunzione o per l’assorbimento sistemico. La composizione degli eccipienti infatti può variare e questo può portare a problematiche non solo riguardanti il rilascio del principio attivo, ma anche di natura alimentare, come allergie o intolleranze.
Lo zucchero comune (saccarosio) è uno degli eccipienti usati in produzione farmaceutica, soprattutto per preparazioni solubili o sciroppi. Provate a pensare un diabetico che non si informasse sulla presenza o meno dello zucchero! Attenzione anche per i celiaci: l’amido di mais può essere un altro eccipiente, nelle capsule ad esempio.

   Altro punto che ad onor del vero dev’essere preso in considerazione, volendo avere una panoramica più completa possibile, è l’influenza delle differenze tecnologiche usate per produrre l’originale o l’equivalente. Per tecnologia voglio intendere la procedura o le innovazioni formulative a cui si ricorre per produrre farmaci: per esempio nei medicinali a rilascio prolungato si usano sistemi brevettati per rilasciare il principio attivo in maniera graduale; il farmaco potrebbe quindi essere fuori brevetto, ma magari non il sistema a rilascio modificato, costringendo così il produttore ad usarne un altro. 

  Ma allora questi equivalenti ricalcano totalmente i farmaci originatori? Soprattutto, “funzionano”? E ancora: l’Italia è stata “brava” e si pone in linea con gli altri paesi europei per quanto riguarda l’uso di equivalenti?

Per ora sospendo queste domande e concludo questa prima parte, ma… arrivederci alla prossima!